Réponse rapide : Le CJC-1295 sans DAC est un analogue de la GHRH et l'ipamorelin est un agoniste sélectif du récepteur GHS-R. Dans la recherche préclinique, ils sont étudiés ensemble parce qu'ils agissent sur deux récepteurs différents des mêmes cellules hypophysaires, ce qui explique pourquoi une exposition combinée produit une réponse en hormone de croissance plus importante et plus pulsatile dans les modèles de laboratoire que l'un ou l'autre pris seul.
Deux composés, deux récepteurs
CJC-1295 (sans DAC) est un analogue modifié de 29 acides aminés de l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH). Quatre substitutions d'acides aminés le rendent plus résistant au clivage enzymatique que la GHRH native. Sans la modification du complexe d'affinité pour les médicaments (DAC), il ne se lie pas à l'albumine, de sorte que son activité dans la littérature est de courte durée et pulsatile plutôt que soutenue.
Ipamorelin est un pentapeptide de la famille des peptides libérateurs de l'hormone de croissance (agonistes du GHS-R). Il agit sur le récepteur de la ghréline (GHS-R1a). Lors des travaux de caractérisation initiaux, il a été remarqué pour sa sélectivité : il stimulait la libération de l'hormone de croissance chez les modèles animaux sans effets significatifs sur le cortisol ou la prolactine, ce qui le distinguait des agonistes du GHS-R précédents.
Pourquoi ils sont étudiés ensemble
L'activation du récepteur de la GHRH et celle du récepteur de la ghréline convergent vers les mêmes cellules somatotropes par le biais de voies de second messager différentes (l'AMPc pour la GHRH, le calcium et la PKC pour le GHS-R1a). Des travaux précliniques menés sur des analogues de la GHRH et des agonistes du GHS-R ont démontré de manière répétée une libération synergique plutôt qu'additive, la combinaison préservant le profil pulsatile naturel. Ce profil a de l'importance en recherche car une exposition continue, non pulsatile, produit une signalisation aval différente.
Ce que couvre la littérature
- Pharmacologie des récepteurs et études de liaison de chaque peptide séparément.
- Modèles animaux et cellulaires mesurant la sécrétion d'hormone de croissance en réponse à une exposition combinée.
- Comparaisons de la stabilité et de la demi-vie entre les formes de CJC-1295 avec DAC et sans DAC.
Notes de manipulation pour la paillasse
Les deux peptides sont fournis lyophilisés. Reconstituez avec de l'eau bactériostatique, réfrigérez et répartissez en aliquotes pour toute conservation dépassant quelques jours. Étant donné que les deux composés sont généralement reconstitués séparément et combinés au moment de l'utilisation dans les protocoles publiés, la tenue de registres de stocks séparés évite les erreurs de concentration. Notre calculateur de peptides s'occupe des calculs de concentration.
Sources
- Teichman SL et al. Prolonged stimulation of growth hormone and IGF-I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 2006.
- Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology, 1998.
- Bowers CY. GH releasing peptides: structure and kinetics. Journal of Pediatric Endocrinology, 1993.
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